药物化学《西南大学考试专用》

2012年药物化学复习题

一、名词解释（每题2分.共计10分）

二、写出对应的通用名或化学结构式.并判断其主要药理作用（每题2分.共20分）

三、单项选择（每题1分.共20分）

四、配比选择（每题2分.共10分）

五、比较选择题（每题2分.共10分）

六、多项选择（每题2分.共10分）

七、问答题（每题3分.共15分）

八、分析题（5分）

一、名词解释（每题2分.共计10分）

1、药物化学

2、前药

3、化学结构修饰

4、维生素

5、离子通道

6、生物电子等排体

7、 -内酰胺酶抑制剂

8、合理药物设计

9、质子泵抑制剂

10、定量构效关系

11、脂水分配系数

12、促动力药

13、受体

二、写出对应的通用名或化学结构式.并判断其主要药理作用（每题2分.共20分）

第二章 异戊巴比妥、地西泮、咖啡因

第三章 麻黄碱、肾上腺素、利多卡因、普鲁卡因

第四章 普萘洛尔、吉非罗齐、洛伐他汀

第五章 西米替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、西沙必利、联苯双酯

第六章 阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、双氯酚酸

第七章 环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀、氟尿嘧啶

第八章 青霉素钠、阿莫西林、土霉素、氯霉素、头孢氨苄

第九章 磺胺嘧啶、环丙沙星、诺氟沙星、异烟肼、利巴韦林

第十章 甲苯磺丁脲、盐酸二甲双胍、那格列奈、硝酸甘油、格列苯脲

第十一章 雌二醇、他莫昔芬、米非司酮、左炔诺孕酮（不考）

第十二章 维生素C、A

三、单项选择（每题1分.共20分）

1 下列哪一项不属于药物的功能

A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛

D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液.避免乙酰磺胺在尿中结晶。

2凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物.称为

A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物

3 硝苯地平的作用靶点为

A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁

4 下列哪一项不是药物化学的任务

A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使用方法。

D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E. 探索新药的途径和方法。

5 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用.生成

A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀

D. 氨气 E. 红色溶液

6 异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液.可生成银沉淀

7 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：

A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃

D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡

8 若以下图代表局麻药的基本结构.则局麻作用最强的X为

A. －O－ B. －NH－

C. －S－ D. －CH2－

E. －NHNH－

9 Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是

A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基

C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短

E. 酰胺键比酯键不易水解

10 属于钙通道阻滞剂的药物是

A. B.

C. D.

E.

11 个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律

C. 卡托普利　 D. 华法林钠

E. 利血平

12 用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是

A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静

C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪

E. 多潘立酮

13 苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。

A. 五倍子 B. 五味子

C. 五加皮 D. 五灵酯

E. 五苓散

14 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A. 环系不同 B. 11位取代不同

C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同

E. 七位取代的光学活性不同

15 列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮

16 下列环氧酶抑制剂.哪个对胃肠道的副作用较小

A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬

17 下列非甾体抗炎药物中.那个药物的代谢物用做抗炎药物

A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松

18 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性

A. 萘普生 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林

19 列哪一个说法是正确的

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E. COX-2在炎症细胞的活性很低

20 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括

A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类

C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类

E. 硝基咪唑类

21 环磷酰胺的毒性较小的原因是

A. 在正常组织中.经酶代谢生成无毒的代谢物

B. 烷化作用强.使用剂量小

C. 在体内的代谢速度很快

D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

E. 抗瘤谱广

22 阿霉素的主要临床用途为

A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核

23 抗肿瘤药物卡莫司汀属于

A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂

C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物

E. 叶酸类抗代谢物

24 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是

A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺

C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

25 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物

A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌

26 化学结构如下的药物的名称为

A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤

C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨

E. 阿糖胞苷

27 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管.同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的

A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇

C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素

E. 长春瑞滨

28 化学结构如下的药物是

A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛

C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟

E. 头孢噻吩

29 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化

A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解

C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸

E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

30 β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性

C. 抑制粘肽转肽酶的活性.阻止细胞壁的合成

D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

E. 干扰细菌蛋白质的合成

31 氯霉素的化学结构为

A. B.

C. D.

E.

32 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素

A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类

C. β-内酰胺类 D. 四环素类

E. 氯霉素类

33 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂

A. 氨苄西林 B. 氨曲南

C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素

E. 阿莫西林

34 环丙沙星的化学结构为

A. B.

C. D.

E.

35 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的

A. N-1位若为脂肪烃基取代时.以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B. 2位上引入取代基后活性增加

C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D. 在5位取代基中.以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加.特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

36 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的

A. 在利福平的6.5.17和19位应存在自由羟基

B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C. 在大环上的双键被还原后.其活性降低

D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加

37 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位.邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时.将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时.抗菌作用被加强。

D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强.特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加.但N1.N1-双取代物基本丧失活性。

E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时.可保留抗菌活性。

38 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是

A. 伊曲康唑 B. 布康唑

C. 益康唑 D. 硫康唑

E. 噻康唑

39 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为

A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜

C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成

E. 增强吞噬细胞的功能

40 在下列开环的核苷类抗病毒药物中.那个为前体药物

A. B.

C. D.

E.

41 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为

A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹

C. 伯氨喹 D. 奎宁

E. 甲氟喹

42 -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是

A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除

C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制 -葡萄糖苷酶.加快葡萄糖生成速度

E. 抑制 -葡萄糖苷酶.减慢葡萄糖生成速度

43 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是

A. 结构中含磺酰脲.具酸性.可溶于氢氧化钠溶液.因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B. 结构中脲部分不稳定.在酸性溶液中受热易水解

C. 可抑制 -葡萄糖苷酶

D. 可刺激胰岛素分泌

E. 可减少肝脏对胰岛素的清除

44 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?

A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺

45 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症

A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿

46 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物.这是因为螺内酯含有结构

A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸

47 下面哪一项叙述与维生素A不符

A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高

B. 维生素A对紫外线不稳定

C. 维生素A在视网膜转变为视黄醛

D. 维生素A对酸不稳定

E. 维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示

48 维生素B12可用于

A. 脚气病 B. 夜盲 C. 坏血病 D. 恶性贫血 E. 佝偻病

49 说维生素D是甾醇衍生物的原因是

A. 具有环戊烷氢化菲的结构 B. 光照后可转化为甾醇

C. 由甾醇B环开环衍生而得 D. 具有甾醇的基本性质

E. 其体内代谢物是甾醇

50 维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符

A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质

B. 只能从食物中摄取.不能在体内合成

C. 不是细胞的一个组成部分

D. 不能供给体内能量

E. 体内需保持一定水平

51 维生素D3的活性代谢物为

A. 维生素D2 B. 1.25-二羟基D2

C. 25-(OH)D3 D. 1.25-(OH)2 D3

E. 24.25-(OH)2 D3

52 不符合维生素H的叙述是

A. 含噻吩并咪唑环 B. 属水溶性维生素

C. 是多个酶的辅基 D. 水溶液呈中性

E. 可能有8个立体异构体

53 维生素H的用途主要是

A. 防止坏血病 B. 婴儿皮脂溢性皮炎

C. 治疗妊娠呕吐 D. 生物素缺乏症

E. 脚气病

54 盐酸吡多辛又名

A. 维生素A B. 维生素B1 C. 维生素B2 D. 维生素B6 E. 维生素B12

55 维生素C有酸性.是因为其化学结构上有：

A. 羰基 B. 无机酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯醇

56 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合

A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质

B. 只能从食物中摄取 C. 是细胞的一个组成部分

D. 不能供给体内能量 E. 体内需保持一定水平

57 下列不正确的说法是

A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

C. 软药是易于被代谢和排泄的药物

D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性

E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

58 通常前药设计不用于

A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

B. 将易变结构改变为稳定结构.提高药物的化学稳定性

C. 消除不适宜的制剂性质

D. 改变药物的作用靶点

E. 在体内逐渐分解释放出原药.延长作用时间

四、配比选择（每题2分.共10分）

1 1-1药品通用名A 1-2 ＩＮＮ名称C 1-3 化学名D 1-4 商品名B 1-5 俗名E

A.对乙酰氨基酚 B.泰诺 C. Paracetamol D.N-（4-羟基苯基）乙酰胺 E．醋氨酚

2 A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇

1-1 N.N-二甲基-10.11-二氢-5H-二苯并[B. f ]氮杂卓-5丙胺 D

1-2 5-乙基-5苯基-2.4.6--（1H.3H.5H）嘧啶三酮 A

1-3 1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 E

1-4 2-氯-N.N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B

1-5 3.7-二氢-1.3.7-三甲基-1H-嘌呤-2.6-二酮一水合物 C

3 A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体

1-1美沙酮A 1-2 氯丙嗪B 1-3普罗加比E 1-4茶碱D 1-5唑吡坦C

4 A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸

1-1 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A

1-2 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 C

1-3 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 B

5 A. B.

C. D.

E.

1-1 Salbutamol C 1-2 Cetirizine Hydrochloride D

1-3 Atropine A 1-4 Lidocaine Hydrochloride E

1-5 Bethanechol Chloride B

6 A. 加氢氧化钠溶液.加热后.加入重氮苯磺酸试液.显红色

B. 用发烟硝酸加热处理.再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾.初显深紫色.后转暗红色.最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液.析出油状物.放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解.酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺.前者具特臭.后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应.使后者的红色消失

1-1 Ephedrine D 1-2 Neostigmine Bromide A

1-3 Chlorphenamine Maleate E 1-4 Procaine Hydrochloride C

1-5 Atropine B

7 A. 分子中含巯基.水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳.顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯.为一前药

E. 为一种前药.在体内.内酯环水解为 -羟基酸衍生物才具活性

1-1 Lovastatin E 1-2 Captopril A 1-3 Diltiazem C 1-4 Enalapril D

1-5 Losartan B

8 A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 D. 格拉司琼 E. 多潘立酮

1-1 5-HT3受体拮抗剂 E 1-2 H1组胺受体拮抗剂 B 1-3 多巴胺受体拮抗剂 E

1-4 乙酰胆碱受体拮抗剂 A 1-5 H2组胺受体拮抗剂 C

9 A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆

1-1 多潘立酮A 1-2 兰索拉唑B 1-3 联苯双酯 1-4 地芬尼多D 1-5鹅去氧胆酸E

10 A. B.

C. D.

E.

1. 阿司匹林 A 2. 吡罗昔康 D

3. 甲芬那酸 E 4. 对乙酰氨基酚 B

5. 羟布宗 C

11 A. 伊立替康 B. 卡莫司汀 C. 环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙

1. 为乙撑亚胺类烷化剂 D 2. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A

3. 为亚硝基脲类烷化剂 B 4. 为氮芥类烷化剂 C

5. 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E

12 A. 结构中含有1.4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环

C. 结构中含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环

E. 结构中含有磺酸酯基

1. 甲氨喋呤 D 2. 硫酸长春碱 B

3. 米托蒽醌 A 4. 卡莫司汀 C

5. 白消安 E

13 A、泰利霉素 B. 氨曲南

C、甲砜霉素 D. 阿米卡星

E. 土霉素

1. 为氨基糖苷类抗生素 D 2. 为四环素类抗生素 E

3. 为β-内酰胺抗生素 B 4. 为大环内酯类抗生素 A

5. 为氯霉素类抗生素 C

14 A、氯霉素 B. 头孢噻肟钠

C、阿莫西林 D. 四环素

E. 克拉维酸

1. 可发生聚合反应 C

2. 在pH2～6条件下易发生差向异构化 D

3. 在光照条件下.顺式异构体向反式异构体转化 B

4. 以1R.2R（-）体供药用 A

5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 A

15 A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶

C. 抑制DNA回旋酶 D. 抑制蛋白质合成

E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶

1. 磺胺甲噁唑 B 2. 甲氧苄啶 A

3. 利福平 E 4. 链霉素 D

5. 环丙沙星 C

16 A. Chloroquine B. Ciprofloxacin

C. Rifampin D. Zidovudine

E. Econazole nitrate

1. 抗病毒药物 D 2. 抗菌药物 B

3. 抗真菌药物 E 4. 抗疟药物 A

5. 抗结核药物 C

17 A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液.3分钟内溶液呈红色

B. 在硫酸溶液中加热回流.水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和.即产生正丁胺的臭味

C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色

D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物

E. 加入一定量的浓硫酸.可呈现红色.并有硫化氢特臭气体产生

1. Tolbutamide B 2. Furosemide C

3. Spironolactone E 4. Hydrochlorothiazide D

5. Metformin Hydrochloride A

18 A. 维生素A醋酸酯 B. 维生素B

C. 维生素K3 D. 维生素B2 E. 维生素B6

1. 用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等 A

2. 用于治疗新生儿出血症 C

3. 用于治疗脚气病、复发性神经炎等 B

4. 用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮症等 D

5. 用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等 E

19 A. B.

C. D.

E.

1. 维生素A1的化学结构是 B

2. 维生素E的化学结构是 C

3. 维生素C的化学结构是 E

4. 维生素H的化学结构是 A

5. 维生素D3的化学结构是 D

五、比较选择题（每题2分.共10分）

1 A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是

1-1药品说明书上采用的名称 C

1-2可以申请知识产权保护的名称 A

1-3根据名称.药师可知其作用类型 B

1-4医生处方采用的名称 B

1-5根据名称.就可以写出化学结构式。D

2 A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D. A 和B都不是

1-1镇静催眠药C 1-2具有苯并氮杂卓结构B 1-3可作成钠盐 A

1-4易水解C 1-5水解产物之—为甘氨酸B

3 A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是

1-1麻醉药D 1-2镇痛药C 1-3主要作用于μ受体C 1-4选择性作用于κ受体D 1-5肝代谢途径之一为去N-甲基C

4 A. Dobutamine肾上腺素 B. Terbutaline麻黄碱 C. 两者均是 D. 两者均不是

1-1 拟肾上腺素药物 C 1-2 选择性β 受体激动剂 A

1-3 选择性β2受体激动剂 B 1-4 具有苯乙醇胺结构骨架 C

1-5 含叔丁基结构 B

5 A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是

1-1 酯类局麻药 B 1-2 酰胺类局麻药 D

1-3 氨基酮类局麻药 A 1-4 氨基甲酸酯类局麻药 D

1-5 脒类局麻药 D

6 A. 硝酸甘油 B.硝苯地平 C.两者均是 D. 两者均不是

1-1 用于心力衰竭的治疗 D 1-2 黄色无臭无味的结晶粉末 B

1-3 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A 1-4 分子中含硝基 C

1-5 具挥发性.吸收水分子成塑胶状 A

7 A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无

1-1 从植物中提取 A 1-2 全合成产物 B

1-3 黄酮类药物 A 1-4 现用滴丸 B

1-5 是研究双环醇的先导化合物 B

8 A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无

1-1 H1受体拮抗剂 D 1-2 质子泵拮抗剂 B

1-3 具几何异构体A 1-4 不宜长期服用B 1-5 具雌激素作用D

9 A. Celebrex塞来昔布 B. Aspirin阿司匹林 C. 两者均是 D. 两者均不是

1-1 非甾体抗炎作用 C 1-2 COX酶抑制剂 C

1-3 COX-2酶选择性抑制剂 A 1-4 电解质代谢作用 D

1-5 可增加胃酸的分泌 B

10 A. Ibuprofen布洛芬 B. Naproxen萘普生 C. 两者均是 D. 两者均不是

1. COX酶抑制剂 C 2. COX-2酶选择性抑制剂 D

3. 具有手性碳原子 C 4. 两种异构体的抗炎作用相同 A

5. 临床用外消旋体 A

11 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤

C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A

2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂.大量使用会引起中毒.可用亚叶酸钙解救 B

3. 主要用于治疗急性白血病 C

4. 抗瘤谱广.是治疗实体肿瘤的首选药 D

5. 体内代谢迅速被脱氨失活.需静脉连续滴注给药 A

12 A. 喜树碱 B. 长春碱

C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 能促使微管蛋白聚合成微管.同时抑制所形成微管的解聚 D

2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B

3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A

4. 为天然的抗肿瘤生物碱 C

5. 结构中含有吲哚环 B

13 A、阿莫西林 B. 头孢噻肟钠

C、两者均是 D. 两者均不是

1. 易溶于水 B

2. 结构中含有氨基 C

3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物 A

4. 对革兰氏阴性菌的作用很强 C

5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍 B

14 A、罗红霉素 B. 柔红霉素

C、两者均是 D. 两者均不是

1. 为蒽醌类抗生素 B 2. 为大环内酯类抗生素 A

3. 为半合成四环素类抗生素 D 4. 分子中含有糖的结构 C

5. 具有心脏毒性 B

15 A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶

C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 抗菌药物 C 2. 抗病毒药物 D

3. 抑制二氢叶酸还原酶 B 4. 抑制二氢叶酸合成酶 A

5. 能进入血脑屏障 A

16 A. 利福平 B. 罗红霉素

C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 半合成抗生素 C 2. 天然抗生素 D

3. 抗结核作用 A 4. 被称为大环内酯类抗生素 B

5. 被称为大环内酰胺类抗生素 A

17 A. 环丙沙星 B. 左氟沙星

C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 喹诺酮类抗菌药 C 2. 具有旋光性 B

3. 不具有旋光性 A 4. 作用于DNA回旋酶 C

5. 作用于RNA聚合酶 D

18 A. 氢氯噻嗪 B. 螺内酯 C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 为口服利尿药 C

2. 结构为下图的是 D

3. 分子中有硫酯结构 B

4. 具有排钾的副作用,久用应补充KCl A

5. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管 B

19 A. 维生素A B. 维生素C

C. A和B都是 D. A和B都不是

1. 水果中含量丰富 B 2. 脂溶性维生素 A

3. 存在几何异构体 B 4. 有较强的酸性 B

5. 人体不能自身合成 C

20 A. 抗坏血酸 B. 生物素

C. 两者都是 D. 两者都不是

1. 属水溶性维生素 C 2. 属脂溶性维生素 D

3. 主要以原形从尿排泄 B 4. 用光学活性体 C

5. 用于防止坏血病 A

六、多项选择（每题2分.共10分）

1 下列属于“药物化学”研究范畴的是 ABCD

A. 发现与发明新药

B. 合成化学药物

C. 阐明药物的化学性质

D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

E. 剂型对生物利用度的影响

2 已发现的药物的作用靶点包括 ACDE

A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道

E. 核酸

3 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 ACD

A. 药物可以补充体内的必需物质的不足

B. 药物可以产生新的生理作用

C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E. 药物没有毒副作用

4 下列哪些是天然药物 BCE

A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物

E. 生化药物

5 按照中国新药审批办法的规定.药物的命名包括 ACDE

A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）

D. 常用名 E. 商品名

6 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDE

A. pKa B. 脂溶性

C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代

7在进行吗啡的结构改造研究工作中.得到新的镇痛药的工作有 ABD

A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化

C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化

E. 除去D环

8 下列哪些药物的作用于阿片受体 ABD

A. 哌替啶 B. 美沙酮

C. 氯氮平 D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

9 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 BCD

A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱

C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱

E. 茴拉西坦

10 对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药.以下图为基本结构 BDE

A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH

C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好

11 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 BE

A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质

C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解

E. 易发生消旋化

12 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 ACDE

A. 具有β-苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基.其绝对构型以S构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基.外周拟肾上腺素作用减弱.中枢兴奋作用增强.作用时间延长

D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

12 以下图表示局部麻醉药的通式.则 BCE

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换.作用强度不变

B. Z部分可用电子等排体置换.并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n等于2~3为好

D. Y为杂原子可增强活性

E. R1为吸电子取代基时活性下降

13 Procaine具有如下性质 ABC

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定.中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化－偶联反应

D. 氧化性

E. 弱酸性

14 属于选择性β1受体阻滞剂有：ABE

A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔

C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔

E. 倍他洛尔

15 NO供体药物吗多明在临床上用于：ABC

A. 扩血管 B. 缓解心绞痛

C. 抗血栓 D. 哮喘

E. 高血脂

16 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 BDE

A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环

C. 含有噻唑环 D. 含有硝基

E. 含有二甲氨甲基

17 属于H2受体拮抗剂有 AD

A. 西咪替丁 B. 苯海拉明

C. 西沙必利 D. 法莫替丁

E. 奥美拉唑

18 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 BCE

A. 联苯双酯 B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼

E. 硫乙拉嗪

19 下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有 AE

A. B.

C. D.

E.

20 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ AD

A. B.

C. D.

E.

21 以下哪些性质与顺铂相符 ABDE

A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂

B. 室温条件下对光和空气稳定

C. 为白色结晶性粉末

D. 水溶液不稳定.能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体

E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等.对肾脏的毒性大

22 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 ABC

A. 环磷酰胺 B. 卡铂

C. 卡莫司汀 D. 盐酸阿糖胞苷

E. 氟尿嘧啶

23 下列药物中.哪些药物为前体药物： BCD

A. 紫杉醇 B. 卡莫氟

C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺

E. 甲氨喋呤

24 化学结构如下的药物具有哪些性质 ABC

A. 为橙黄色结晶性粉末 B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

C. 大剂量时引起中毒.可用亚叶酸钙解救 D. 为烷化剂类抗肿瘤药物

E. 体外没有活性.进入体内后经代谢而活化

25 巯嘌呤具有以下哪些性质 BD

A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病

C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药

E. 为烷化剂抗肿瘤药

26 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 ABC

A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔

C. 长春瑞滨 D. 多柔比星

E. 米托蒽醌

27 下列药物中.属于抗代谢抗肿瘤药物的有 CDE

A. B.

C. D.

E.

28 下列药物中.哪些药物是半合成红霉素衍生物 ABD

A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素

C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素

E. 柔红霉素

29 下列药物中.哪些可以口服给药ACE

A. 琥乙红霉素 B. 阿米卡星

C. 阿莫西林 D. 头孢噻肟

E. 头孢克洛

30 氯霉素具有下列哪些性质BDE

A. 化学结构中含有两个手性碳原子.临床用1R.2S(+)型异构体

B. 对热稳定.在强酸、强碱条件下可发生水解

C. 结构中含有甲磺酰基

D. 主要用于伤寒.斑疹伤寒.副伤寒等

E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤.产生再生障碍性贫血

31 下列哪些说法不正确AE

A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定

C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基.都会发生类似的聚合反应

D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂.仅有较弱的抗菌活性

E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效.而对卡拉霉素耐药菌的作用较差

32 红霉素符合下列哪些性质ACE

A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合物

C. 结构中有五个羟基 D. 在水中的溶解度较大

E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效

33 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCD

A. N-1位若为脂肪烃基取代时.在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中.以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B. N-1位若为脂环烃取代时.在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中.其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F.其中以氟为最佳.若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时.其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

D. 在1位和8位间成环状化合物时.产生光学异构体.以（S）异构体作用最强

E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

34 通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究.得出如下规律ABCD

A. 在Rifampin的6.5.17和19位应存在自由羟基

B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性

C. 在大环上的双键被还原后.其活性增强

D. 将大环打开也将失去其抗菌活性

E. 将大环打开保持抗菌活性

35 下列抗疟药物中.哪些是天然产物 AB

A. Quinine B. Artemisinin

C. Chloroquine D. Arteether

E. Dihydroartemisinin

36 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物 CE

A. B.

C. D.

E.

37 符合Glibenclamide的描述是 ABCD

A. 含磺酰脲结构.具有酸性.可溶于氢氧化钠溶液

B. 结构中脲部分不稳定.在酸性溶液中受热易水解

C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药

D. 为长效磺酰脲类口服降糖药

E. 在体内不经代谢.以原形排泄

38 符合Metformin Hydrochloride的描述是 BCD

A. 其游离碱呈弱碱性.盐酸盐水溶液呈近中性

B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液.3分钟内溶液呈红色

C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药

D. 很少在肝脏代谢.几乎全部以原形由尿排出

E. 易发生乳酸的酸中毒

39 久用后需补充KCl的利尿药是：BC

A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪

C. 依他尼酸 D. 格列本脲

E. 螺内酯

40 属于水溶性维生素的有 BE

A. 维生素A B. 维生素C

C. 维生素K1 D. 氨苄西林

E. 核黄素

41 下面关于维生素C的叙述.正确的是 ABCDE

A. 维生素C又名抗坏血酸

B. 本品可发生酮式-烯醇式互变.有三个互变异构体.其水溶液主要以烯醇式存在

C. 抗坏血酸分子中有两个手性碳原子.故有4个光学异构体

D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸.氧化速度由pH和氧的浓度决定.且受金属离子催化

E. 维生素C在各种维生素中用量最大。除药用外.利用其还原能力.对食品有保鲜作用

42 属于脂溶性维生素的有 AC

A. 维生素A B. 维生素C

C. 维生素K D. 氨苄西林

E. 核黄素

43 下列哪些叙述与维生素D类相符 ABDE

A. 都是甾醇衍生物 B. 其主要成员是D2、D3

C. 是水溶性维生素 D. 临床主要用于抗佝偻病

E. 不能口服

44 先导化合物可来源于 ABCDE

A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计

B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究

C. 天然生物活性物质的合成中间体

D. 具有多重作用的临床现有药物

E. 偶然事件

45 前药的特征有 ACE

A. 原药与载体一般以共价键连接

B. 前药只在体内水解形成原药.为可逆性或生物可逆性药物

C. 前药应无活性或活性低于原药

D. 载体分子应无活性

E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程.以保障原药在作用部位有足够的药物浓度.并应尽量减低前药的直接代谢

46 下列叙述正确的是 AE

A. 硬药指刚性分子.软药指柔性分子 B. 原药可用做先导化合物

C. 前药是药物合成前 D. 孪药的分子中含有两个相同的结构

E. 前药的体外活性低于原药

七、问答题（每题3分.共15分）

1 为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

“药物化学”是一门历史悠久的经典科学.它的研究内容既包含着化学.又涉及到生命学科.它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况.同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。最重要的是.“药物化学”是药学其他学科的物质基础.只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质.才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说.药物化学是药学领域中的带头学科。

2 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

1）呈弱酸性.巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构.故呈弱酸性。

2）水解性.巴比妥类药物因含环酰脲结构.其钠盐水溶液.不够稳定.甚至在吸湿情况下.也能水解。

3）与银盐的反应.这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用.先生成可溶性的一银盐.继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。

4）与铜吡啶试液的反应.这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构.能与重金属形成不溶性的络合物.可供鉴别。

3 如何用化学方法区别吗啡和可待因？

利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸.加入碘化钾溶液.由于吗啡的还原性.析出游离碘呈棕色.再加氨水.则颜色转深.几乎呈黑色。可待因无此反应。

4苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子.其R构型异构体的活性大大高于S构型体.试解释之。

苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时.通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配.对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求.实现上述三点结合.而其S构型异构体因其β-羟基的位置发生改变.与受体只能有两点结合.即氨基、苯环及其上酚羟基.因而对受体的激动作用较弱。

5从Procaine的结构分析其化学稳定性.说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。

Procaine的化学稳定性较低.原因有二。其一.结构中含有酯基.易被水解失活.酸、碱和体内酯酶均能促使其水解.温度升高也加速水解。其二.结构中含有芳伯氨基.易被氧化变色.PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0.低温灭菌（100℃.30min）通入惰性气体.加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇.所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。

6 Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂.在体外无活性.需在体内将结构中内酯环水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性.故Lovastatin为一前药。此开环的β一羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似.由于酶的识别错误.与其结合而失去催化活性.使内源性胆固醇合成受阻.结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平.临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。

7为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强.而且选择性好？

胃酸分泌的过程有三步。第一步.组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体.引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步.经第二信使cAMP或钙离子的介导.刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步.在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合.原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管.将氢离子从胞浆泵向胃腔.与从胃腔进入胞浆的钾离子交换.氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。

质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步.可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合.故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面.质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后.经十二指肠吸收.可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中.在壁细胞中可存留24小时.因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出.仍能发挥作用。

故质子泵抑制剂的作用专一.选择性高.副作用较小。

8 根据环氧酶的结构特点.如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？

依据COX-1和COX-2的结构.选择具有与塞利西布类似的分子结构.即其分子由三部分组成.五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要.特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强.若其他取代基时.其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等.当在五元环上存在与其共平面的取代基时.活性较强.尤其是三氟甲基。

9 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

布洛芬S(+)为活性体.但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型.所以布洛芬使用外消旋体。

10 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐.是否能降低胃肠道的副作用？

阿司匹林的作用靶点为环氧酶.其钙盐不改变其作用靶点.只能改变其溶解度.副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。

11 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？

用F原子取代尿嘧啶中的H原子后.得到氟尿嘧啶.由于F原子半径和H原子半径相近.氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等.而且C—F键特别稳定.在代谢过程中不易分解.因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物.从而抑制DNA的合成.最后肿瘤细胞死亡。

12 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

顺铂为金属配合物抗肿瘤药物.顺式有效.反式无效.通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定.能逐渐水解和转化为反式.生成水合物.进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物.而低聚物在0.9％氯化钠溶液中不稳定.可迅速完全转化为顺铂.因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠.临床上不会导致中毒危险。

14 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。

氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气.实际上是一种烷化剂。后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用.但由于其毒性太大.不能直接作为药用.在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。氮芥类药物分子是由两部分组成：烷基化部分及载体部分。烷基化部分(双-β-氯乙氨基)是抗肿瘤活性的功能基.载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质.也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

15 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。

奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素.通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用.但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂.可与多数β-内酰胺酶牢固结合.可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化.用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。

16 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

由于青霉素在酸性条件下不稳定.易发生重排而失活.因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强.β-内酰胺环会开环.生成青霉酸.失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂.使用前新鲜配制。

17 氯霉素的结构中有两个手性碳原子.临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？

氯霉素的结构中含有两个手性碳原子.有四个旋光异构体。其中仅1R.2R(-)即D(-)苏阿糖型有抗菌活性.为临床使用的氯霉素。

在氯霉素的全合成过程中.还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物).再采用交叉诱导结晶法进行拆分.得到D(-)-苏阿糖型氨基物.最后得到的氯霉素的构型为lR.2R(-)即D(-)苏阿糖型。

18 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？

四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基.在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物.如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐.与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。因此.四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。

19 喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？

喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物.影响钙离子的吸收.因而造成对骨骼生长的影响。所以此类药物的说明书注明.16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。

20 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致.因此应对此部分结构进行修饰.使极性增大.药物不能进入血脑屏障。

21 为何在化学治疗药物中.对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究.如何进一步提高抗病毒药物研究的速度

抗菌药物和抗真菌药物的作用靶点都选择细菌与人体细胞代谢的不同之处.因此对人体的毒性相对较小。而病毒是利用人体的宿主细胞.自身没有其代谢复制途径。因而发展速度较慢。抗病毒药物的发展依赖于找到病毒与人体细胞的差异。

22 从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？

磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成.磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。如果改变其相似性则抗菌活性降低.反之保持其相似性则保持抗菌活性。

23 为使维生素A不被破坏可以采取什么方法（至少举出三种）？

采取方法：1．溶于含维生素E的油中；2．加入对羟基叔丁基茴香醚；3．密闭容器.充入氮气。

24 维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？

主要原因是去氢维生素C在无氧条件下就容易发生脱水和水解反应。在酸性介质中受质子催化.反应速度比在碱性介质中快.进而脱羧生成呋喃甲醛.呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。

八、分析题（5分）

1、写出对乙酰氨基酚的合成路线.并说明反应可能产生的副产物及除去方法？

2、写出甲苯磺丁脲合成路线.分析其在酸性条件下分解情况？

3、写出诺氟沙星合成路线.分析其构效关系及化学结构修饰？

4、写出磺胺类药物构效关系、主要的化学性质（至少4种）及抗菌作用机制？

本文来源：https://www.2haoxitong.net/k/doc/ed1389bb001ca300a6c30c22590102020740f2a4.html