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治疗心、脑、血管疾病的中药制剂
治疗心、脑、血管疾病的中药制剂
发布时间:2024-04-24 01:45:33 来源:
文档文库
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(19
中华人民共和国国家知识产权局
(12
发明专利说明书
(21
申请号
CN94103461.5
(22
申请日
1994.04.08
(71
申请人
史载祥
地址
100020
北京市朝阳区和平街北口樱花园
3
号楼
1406
号
(72
发明人
史载祥
(74
专利代理机构
代理人
(51Int.CI
A61K31/095
A61K35/78
(10
申请公布号
CN1110138A
(43
申请公布日
1995.10.18
权利要求说明书
说明书
幅图
(54
发明名称
治疗心、脑、血管疾病的中药制剂
(57
摘要
心、脑、血管等疾病临床常见,死
亡率高,目前无
特效药物,本发明的目的是:开发一种治
疗上述等疾
病的中药制剂。二丙烯三硫化物为大蒜的
主要有效
成分,其静脉注射液定名为脑心速通。可
行气、活血
化瘀、祛风消痰。实验证实其具有清除自
由基、钙拮
抗、改善白细胞流变性、降低血液粘度等
作用。临床
适应症:缺血性心、脑血管疾病、多发性
大动脉炎、深
部静脉炎。综合分析提示可治疗脑血管痉
挛、肺动脉
高压、雷诺氏病及防治介入性心脏治疗、
心外科围手
术期的心肌缺血
-
再灌流损伤。
法律状态
法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
权
利
要
求
说
明
书
1
、脑心速通是采用具有清除自由基、钙拮抗、改善白细胞流变性和红细胞膜的流
动性、降低血液粘度,减轻缺血
-
再灌流损伤等作用的中药单体成分而制作的静脉
点滴制剂。亦可制成各种口服剂型。
2
、根据权利要求
1
,脑心速通注射液及各种口服剂型的有效成分为二丙烯三硫化
物。
3
、脑心速通注射液的临床治疗有效剂量为
60
~
120mg/
日。口服剂的临床治疗有效
剂量为
100
~
200mg/
日。
4
、按权利要求
2
制做的脑心速通注射液及各种口服剂型主要用于治疗缺血性心脏
病,缺血性脑血管疾病,多发性大动脉炎,深部静脉炎,肺动脉高压,蛛网膜下腔
出血、严重脑外伤及脑外科术后的脑血管痉挛,雷诺氏病,防治介入性心脏病治疗、
心脏外科围手术期的心肌缺血
-
再灌流损伤。
脑心速通注射液及各种口服剂型无明显禁忌症,临床应用安全,但有一定的局部刺
激性。
说
明
书
目前的流行病学调查结果表明缺血性心脏病约占我国
40
岁以上人口的
5%
,缺血
性脑血管疾病约占人口的
0.1%
,患者众多,且在死因调查中占首位,社会危害极
大。目前的治疗方法主要有扩张血管、抗凝溶栓、扩容稀释等。但对脑梗塞、心肌
梗塞后的治疗效果并不满意。血流再通后反而招致更大的组织损伤,即缺血
-
再灌
流损伤,其原因是在此病理过程中细胞内的钙超载、自由基的大量生成、白细胞的
被激活等因素造成组织损伤。但迄今为止国内外尚未找出针对上述综合机制发挥作
用的药物。
中医认为缺血性脑血管病、缺血性心脏病、多发性大动脉炎、深部静脉炎等疾病的
主导病机为络脉痹阻,血瘀凝滞或夹痰浊。治疗主要采用活血化瘀,祛痰通络等方
法。中医药理论认为大蒜性味辛温
;
归阳明、太阴、厥阴经
;
具有行滞气、化徵积、
破恶血、除风邪、消痰浊等作用。大蒜中含有一种稳定的有效成分为二丙烯三硫化
物(可以透过血脑屏障),已可人工合成。国内外的检索资料表明二丙烯三硫化物
主要用于抗菌消炎、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化及降脂等。但没有用于治疗缺血性脑
血管病、缺血性心脏病、多发性大动脉炎及深部静脉炎的报导。
本项发明的目的:开发一种治疗缺血性脑血管病、缺血性心脏病、多发性大动脉炎
及深部静脉炎的可静脉给药的中药制剂。根据中西医理论及实验结果推导亦可用于
蛛网膜下腔出血、严重脑外伤、脑外科术后的脑血管痉挛、肺动脉高压、雷诺氏病
的治疗,防治介入性心脏病治疗、心外科围手术期患者心肌缺血
-
再灌流损伤。该
中药制剂的名称是脑心速通,药物的有效成分是二丙烯三硫化物。临床给药途径为
静脉点滴,用药量为
60
~
120mg
,加在
5%GS500ml
中静脉点滴,每日一次,疗
程一般为
15
~
30
天,必要时可再延长治疗时间。
脑心速通治疗缺血性心脏病
31
例,疗程为
15
天,有效率为
77.4%;
治疗缺血性脑
血管病
80
例,疗程为
15
~
30
天,有效率为
85%;
治疗多发性大动脉炎
32
例,疗程
为
30
天,有效率为
81.2%;
治疗深部静脉炎
19
例,疗程为
30
天,有效率为
73.7%
。
实验研究结果证明脑心速通具有钙拮抗性,扩张血管,可直接清除氧自由基,包括
毒性最大的羟自由基(用电子自旋共振波谱仪测定证实),改善白细胞流变性、红
细胞膜的流动性,降低全血粘度、血浆粘度、红细胞压积、血浆纤维蛋白原含量。
并可有效的减轻脑缺血
-
再灌流损伤,尤其是对缺血最敏感,并对脑功能影响最大
的脑海马
CA1
区神经元的迟发性坏死及亚细胞成分的损伤(包括线粒体、内质网、
高尔基氏体等)
;
缩小脑梗塞面积
;
改善神经功能。此外我们还发现脑心速通可有效
的降低肺动脉高压。临床及实验结果还证明其减轻缺血
-
再灌流损伤的效果优于川
芎嗪及尼莫地平。现代中药治疗主要采用口服给药,且成分复杂,有效成分不明。
脑心速通为大蒜的可靠有效成分,结构式清楚,可人工合成及静脉给药,并能动脉
加压注射以快速产生治疗效果。
本文来源:
https://www.2haoxitong.net/k/doc/e2a6e294f22d2af90242a8956bec0975f465a4a2.html
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